ສິ່ງທີ່ມີຢາຂ້າ Inhibitors ແມ່ນຫຍັງ?

ຢາທີ່ມີພະລັງທີ່ຕ້ອງການສໍາລັບການປິ່ນປົວເສັ້ນທໍາອິດ

ຢາຕ້ານໄວຣັສສ່ວນ ປະສົມ (ຊຶ່ງເອີ້ນກັນວ່າ integrase strand transfer inhibitors ຫຼື INSTIs) ແມ່ນຢາທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງ ຢາ antiretroviral ເຊິ່ງປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ເຊື້ອເອດໄອວີປະສົມປະສານກັບການກໍານົດລະຫັດພັນທຸກໍາຂອງມັນໃນ DNA ຂອງເຊື້ອຈຸລັງທີ່ຕິດເຊື້ອ. ມັນເຮັດດັ່ງນັ້ນໂດຍການສະກັດກັ້ນເອນໄຊທີ່ເອີ້ນວ່າ integrase ແລະເຮັດໃຫ້ມັນເປັນໄປບໍ່ໄດ້ສໍາລັບ HIV ເພື່ອເຮັດສໍາເນົາ.

Isentress (ratelgravir) ແມ່ນອົງການ INSTI ທີ່ໄດ້ຮັບອະນຸມັດຈາກອົງການອາຫານແລະຢາຂອງສະຫະລັດ (FDA) ໃນວັນທີ 12 ຕຸລາ 2007.

ທັງຫມົດໄດ້ບອກວ່າ, ໃນປະຈຸບັນມີສາມໂມເລກຸນຢາ INSTI ທີ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດແລະສີ່ຢາປະສົມປະລິມານຢາທີ່ມີກໍານົດໄວ້ໃນທີ່ INSTI ເປັນອົງປະກອບ

• Isentress (ratelgravir)
• Tivicay (dolutegravir)
• Vitekta (elvitegravir)
• Triumeq (dolutegravir + abacavir + lamivudine)
• Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine)
• Genvoya (elvitegravir + cobicistat + tenofovir AF + emtricitabine)

ໃນຂະນະທີ່ຢາ Daserebis (ratelgravir + lamivudine), Dutrebis (ratelgravir + lamivudine), ຍັງໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໂດຍອົງການອາຫານແລະຢາຂອງສະຫະລັດ, ມັນບໍ່ໄດ້ມີການຄ້າໃນສະຫະລັດໃນຂະນະນີ້.

ຜູ້ຜະລິດຢາ ViiV ແລະ Janssen Pharmaceuticals ປະຈຸບັນຮ່ວມມືກັບຢາອື່ນທີ່ຈະລວມເອົາ dolutegravir ກັບຢາ Edurant (rilpilvirine) . ອີກປະການຫນຶ່ງຜູ້ນໍາ INSTI ທີ່ມີຄວາມເຊື່ອຫມັ້ນ, cabotegravir, ກໍາລັງທົດລອງຂັ້ນຕອນ III ຂອງມະນຸດ.

ໃນຖານະເປັນຢາຊະນິດຫນຶ່ງຢາ integrase inhibitors ແມ່ນຖືວ່າເປັນປະໂຫຍດໃນການຮັກສາການຕິດເຊື້ອເອດໄອວີ, ມີຄວາມຕ້ອງການໃນການໃຊ້ຢາທີ່ງ່າຍດາຍ, ຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ຕໍ່າ, ການປັບປຸງຄວາມຕ້ານທານແລະຄວາມທົນທານຫຼາຍຂຶ້ນ.

ໃນຖານະເປັນດັ່ງກ່າວ, INSTIs ແມ່ນໄດ້ຖືກຈັດປະເພດເປັນທາງເລືອກໃນການປິ່ນປົວທີ່ຕ້ອງການໃນຫຼາຍໆຂໍ້ແນະນໍາກ່ຽວກັບ HIV, ລວມທັງອາເມລິກາ

ການຊີ້ນໍາໃນປັດຈຸບັນຈາກພະແນກສຸຂະພາບແລະການບໍລິການມະນຸດສະຫະລັດເຮັດໃຫ້ສານຕ້ານການສັງລວມເປັນຕົວແທນທາງສາຍທໍາອິດສໍາລັບຄົນທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວສໍາລັບເຊື້ອ HIV. ໃນຕົວຈິງແລ້ວ, ໃນ 6 ທາງເລືອກໃນການປິ່ນປົວໃນປະຈຸບັນແນະນໍາໃຫ້ຜູ້ປ່ວຍທີ່ປິ່ນປົວໃຫມ່, ຫ້າມີຢາ inhibase integrase ເປັນຕົວແທນຢາຂອງກະດູກສັນຫຼັງ.

ວິທີການປ້ອງກັນໂຣກ Intergrase ເຮັດວຽກແນວໃດ?

HIV ປະສົມພັນລະຫວ່າງເຊື້ອໂຣກໄວຣັດກັບ DNA ຂອງເຊນເຈົ້າພາບໃນຂະບວນການຫ້າຂັ້ນຕອນ:

1. Enzyme integrase ພົວພັນກັບເອດສ໌ໂຣກເອດສ໌, ຊຶ່ງເປັນສິ່ງທີ່ຖືກສ້າງຂື້ນໃນຂະບວນການທີ່ເອີ້ນວ່າ transcription ຍ້ອນກັບ .
   
2. ເອດສເອດສ໌ແມ່ນກຽມພ້ອມສໍາລັບການເຊື່ອມໂຍງໃນຂະບວນການທີ່ເອີ້ນວ່າ cleaving, ຊຶ່ງຫມາຍຄວາມວ່າຊ່ອງຫວ່າງທາງພັນທຸກໍາຂອງເຊື້ອໄວຣັສ, ຊຶ່ງເຮັດໃຫ້ຊ່ອງຫວ່າງເປີດໃນໂຄງສ້າງຂອງມັນ.
   
3. ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ທ່ອນຊ້າຍຖືກກອກເຂົ້າໄປໃນແກນຂອງເຊນເຮືອນໂດຍຜ່ານເປົ່າ nuclear .
   
4. ເມື່ອຢູ່ໃນແກນກາງ, DNA ເອກະສານຖືກໂອນເຂົ້າໄປໃນ DNA ຂອງໂຮມໃນສິ່ງທີ່ຖືກເອີ້ນວ່າການ ປະຕິກິລິຍາການໂອນສາຍ. ໃນຂັ້ນຕອນນີ້, DNA ຂອງເຊື້ອໄວຣັສໂຈມຕີ DNA DNA ຂອງເຊນເຮືອນ, ແຍກອອກພັນທະບັດທີ່ຖືເອກະສານ DNA ຮ່ວມກັນແລະຕິດຕົວໂດຍຜ່ານຊ່ອງຫວ່າງທາງເຄມີໃນ strand DNA ໄວຣັດ.
   
5. ການໂຈມຕີຫຼັງຈາກນັ້ນເຮັດໃຫ້ການຕອບໂຕ້ປ້ອງກັນທໍາມະຊາດທີ່ເອີ້ນວ່າ ການສ້ອມແປງຊ່ອງຫວ່າງ , ເຊິ່ງໃນເຮືອນທີ່ຈະທໍາການກະກຽມຄວາມເສຍຫາຍຕໍ່ DNA ໂດຍອັດຕະໂນມັດ.

ພຽງແຕ່ໂດຍການສະກັດ enzyme integrase, ຂະບວນການລວມທັງຫມົດແມ່ນຢຸດເຊົາ, ປະສິດທິຜົນສິ້ນສຸດຂອງວົງຈອນຊີວິດຂອງເຊື້ອໄວຣັສ. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ຍ້ອນການເຊື່ອມໂຍງແມ່ນພຽງແຕ່ຫນຶ່ງໃນຫຼາຍໆຂັ້ນຕອນຂອງວົງຈອນຊີວິດຂອງ HIV, ຢາອື່ນໆຈະຖືກປະຕິບັດເພື່ອຍັບຍັ້ງຂັ້ນຕອນອື່ນ, ປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ເຊື້ອ HIV ແຜ່ກະຈາຍແລະຮັບປະກັນວ່າກິດຈະກໍາຂອງເຊື້ອໄວຣັສຖືກລົບລ້າງຢ່າງເຕັມສ່ວນ.

ຜົນຂ້າງຄຽງແລະການພິຈາລະນາ

ແຕກຕ່າງຈາກຫ້ອງຮຽນອື່ນໆຂອງຢາເສບຕິດເອດສ, ຢາ inhibase integrase ເຮັດວຽກໂດຍກົງກ່ຽວກັບກົນໄກຂອງໂຣກຕົນເອງແທນທີ່ຈະຢູ່ໃນຈຸລັງ. ດັ່ງນັ້ນ, ພວກມັນມັກມີຜົນຂ້າງຄຽງຫນ້ອຍກວ່າ, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນພະຍາດຖອກທ້ອງ, ຄື່ນໄສ້, ໄຂມັນ, ເຈັບຫົວແລະນອນໄມ່ຫລັບ.

ຢ່າງໃດກໍຕາມ, ຜົນກະທົບຂ້າງຄຽງເຫຼົ່ານີ້ສ່ວນຫຼາຍແມ່ນຊົ່ວຄາວແລະມັກຈະແກ້ໄຂດ້ວຍຕົນເອງ. ມີການກ່າວວ່າ, ຖ້າທ່ານປະສົບກັບເຫດການໃດໆທີ່ເປັນອັນຕະລາຍໃນຂະນະທີ່ໃຊ້ຢາປະສົມປະສານກັບຢາ integrase inhibitor, ໃຫ້ຄໍາແນະນໍາໃຫ້ທ່ານຫມໍຫຼືຄລີນິກທັນທີ. ຢ່າຢຸດການປິ່ນປົວໂດຍບໍ່ໄດ້ເວົ້າຢ່າງຫນ້ອຍກັບຜູ້ຊ່ຽວຊານທີ່ມີຄຸນວຸດທິ. ການຢຸດແລະການປ່ຽນແປງກ່ອນໄວອັນຄວນເຮັດອັນຕະລາຍຫຼາຍກວ່າທີ່ດີ.

ໃນຂະນະດຽວກັນ, ໃນຂະນະທີ່ຢາ inhibase integrase ມີຫນ້ອຍທີ່ຈະມີ ຄວາມຕ້ານທານຢາກ່ອນໄວອັນຄວນ , ທ່ານຄວນຫລີກເວັ້ນການສູນຫາຍຂອງເວລາຫລືຊ່ອງຫວ່າງໃນການປິ່ນປົວ. ຄວາມຕ້ານທານເກີດຂື້ນໃນເວລາທີ່ລະດັບຢາໃນເລືອດເລີ່ມຫຼຸດລົງ, ເຮັດໃຫ້ເຊື້ອໄວຣັສທີ່ແຕກຕ່າງກັນເກີດຂຶ້ນແລະຂະຫຍາຍຕົວ. ໃນເວລານີ້ເກີດຂື້ນ, ຢາຂອງທ່ານຈະບໍ່ສາມາດເຮັດວຽກເຊັ່ນດຽວກັນກັບກ່ອນແລະອາດ, ໃນບາງກໍລະນີ, ຈະລົ້ມເຫຼວ.

ນັບຕັ້ງແຕ່ນັກ inhibitors integrase ຍັງຄົງຢູ່ໃນສະມາທິເລືອດໃນໄລຍະເວລາດົນນານ, ພວກເຂົາສາມາດສະກັດກັ້ນການປ່ຽນແປງເຊື້ອ HIV ໄດ້ເຖິງແມ່ນວ່າໃນເວລາທີ່ຈໍາເປັນຈະສູນເສຍບາງຄັ້ງ. ແຕ່ວ່າມັນເປັນສິ່ງສໍາຄັນທີ່ຈະເຂົ້າໃຈວ່າການຂັດຂວາງຂອງການຊັກຊ້າຍາວແມ່ນບໍ່ສະບາຍແລະວ່າການຮັກສາ ປະຈໍາວັນ ຍັງຄົງເປັນສິ່ງສໍາຄັນຕໍ່ຜົນສໍາເລັດໃນການປິ່ນປົວ.

_{ແຫຼ່ງຂໍ້ມູນ:}

_{ອົງການອາຫານແລະຢາຂອງສະຫະລັດ (FDA). "Drug Approval Package - ຊື່ຢາ: Isentress (ratelgravir) ເມັດ 400 ເມັດ." Silver Spring, Maryland October 12,2007}

_{ສະຖາບັນອາການແພ້ແລະພະຍາດຕິດຕໍ່ທາງເພດສໍາພັນ (NIAID) "ການພັດທະນາຢາກ່ອນໂລກເອດໄອວີ". Bethesda, Maryland ອັບເດດ 21 ກໍລະກົດ, 2015.}

_{ກົມສຸຂະພາບແລະການບໍລິການມະນຸດ (DHHS). "ຂໍ້ແນະນໍາສໍາລັບການນໍາໃຊ້ຕົວແທນຕ້ານຢາຕ້ານໄວຣັສໃນຜູ້ໃຫຍ່ແລະໄວລຸ້ນທີ່ຕິດເຊື້ອ HIV-1-Infected." Rockville, Maryland ອັບເດດ 28 ມັງກອນ 2017; ເຂົ້າເຖິງວັນທີ 24 ມີນາ 2017.}

_{Craigie, R. ແລະ Bushman, F. "HIV Integration DNA." ທັດສະນະຂອງ Cold Spring Harbor ໃນຢາ. ກອນກະດາຄົມ 2012 2 (7): a006890}

_{Bushman, F Fujiwara, D ແລະ Craigie, R. "ການປະສົມປະສານ DNA Retroviral ກໍາລັງປະກອບດ້ວຍທາດໂປຼຕີນຈາກການເຊື່ອມໂຍງເຊື້ອ HIV ໃນ vitro." ວິທະຍາສາດ. 28 ກັນຍາ 1990 249 (4976): 1555-1558}