ຢາເສບຕິດການສືບສວນທີ່ຕໍ່ສູ້ກັບພະຍາດ Parkinson ຈາກເບື້ອງຕົ້ນ
ຢາທີ່ເອີ້ນວ່າ agonist dopamine ເຊັ່ນ Requip (ropinirole) ແລະ Mirapex (pramipexole) ແມ່ນໃຊ້ທົ່ວໄປເພື່ອປິ່ນປົວອາການຂອງ ພະຍາດ Parkinson , ໂດຍສະເພາະໃນຂັ້ນຕອນຕົ້ນ.
ນັກວິທະຍາສາດ dopamine ຕາມປົກກະຕິໂດຍ neurologists ເປັນວິທີການຂອງການຂະຫຍາຍເວລາທີ່ມັນໃຊ້ເວລາກ່ອນທີ່ຄົນຈະຕ້ອງເລີ່ມຕົ້ນ (ຫຼືເພີ່ມ) ຂອງພວກເຂົາ dose of levodopa .
Levodopa ແມ່ນຢາທີ່ມີປະສິດທິຜົນທີ່ສຸດສໍາລັບຢາ Parkinson, ແຕ່ປະສິດທິພາບຂອງມັນຫຼຸດລົງຕໍ່ຄົນທີ່ມີນ້ໍາຫນັກຫຼາຍກວ່າເກົ່າ.
ນອກເຫນືອຈາກການຕ່ໍາກວ່າ levodopa ໃນການປິ່ນປົວ ອາການສະແດງອາການ , ຜູ້ ປ່ວຍ dopamine ບໍ່ມີຫຍັງເຮັດໃຫ້ໂລກຊ້າລົງ.
ການຫຼຸດລົງເຫຼົ່ານີ້ໄດ້ເຮັດໃຫ້ນັກຄົ້ນຄວ້າພັດທະນານັກວິທະຍາສາດ dopamine ໃຫມ່ທີ່ເອີ້ນວ່າ D-512, ເຊິ່ງບໍ່ພຽງແຕ່ເບິ່ງຄືວ່າດີກ່ວາ agonists dopamine ໃນການຄວບຄຸມອາການຂອງພະຍາດແຕ່ອາດປົກປ້ອງເຊື້ອພະຍາດທີ່ມີຢູ່ແລ້ວ, feat)
ມັນເປັນສິ່ງສໍາຄັນທີ່ຈະເຂົ້າໃຈວ່າ D-512 ແມ່ນຢູ່ໃນຂັ້ນຕອນຕົ້ນຂອງການຄົ້ນຄວ້າ. ໃນຄວາມເປັນຈິງ, ມັນໄດ້ຖືກສຶກສາຢູ່ໃນສັດເທົ່ານັ້ນ. ຍັງ, ມັນເປັນບາດກ້າວທໍາອິດທີ່ດີຕໍ່ການຊອກຫາຢາທີ່ຕໍ່ສູ້ກັບພະຍາດ Parkinson ຈາກຕອນເລີ່ມຕົ້ນ.
ພາບລວມຂອງ D-512
ພະຍາດ Parkinson ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບການສູນເສຍຈຸລັງເສັ້ນປະສາດທີ່ຜະລິດ dopamine ຢູ່ໃນເຂດພື້ນທີ່ຂອງສະຫມອງທີ່ເອີ້ນວ່າ nia.
ເນື່ອງຈາກວ່າ dopamine ເປັນສານເຄມີສະຫມອງ (ເອີ້ນວ່າ neurotransmitters) ທີ່ຈໍາເປັນສໍາລັບຮ່າງກາຍທີ່ຈະຍ້າຍອອກ, ອາການ (ເຄື່ອນໄຫວທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ) ອາການທີ່ເກີດຂື້ນຈາກການສູນເສຍນີ້.
ໃນຂະນະທີ່ມີຈໍານວນຂອງອາການພະຍາດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບໂຣກ Parkinson, ສີ່ຄົນທີ່ມີຫົວຂໍ້:
- Resting tremor
- Bradykinesia (ຄວາມສາມາດລົດລົງ)
- ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ
- ຄວາມບໍ່ສະຖຽນລະພາບທາງເພດ
ໃນຖານະເປັນ dopamine agonist, D -512 ພົວພັນກັບ receptors dopamine, ຫຼືສະຖານທີ່ docking, ໃນສະຫມອງ. ໂດຍການກະຕຸ້ນໂດຍກົງຂອງ receptors ເຫຼົ່ານີ້, D-512 imitates ສານເຄມີ dopamine ຂອງສະຫມອງ (ສະນັ້ນສະຫມອງຄິດວ່າມັນມີ dopamine ໃນເວລາທີ່ມັນບໍ່ຈິງ).
D-512 ແມ່ນແຕກຕ່າງຈາກ agonist dopamine ອື່ນໆ, ແຕ່ວ່າ, ເນື່ອງຈາກວ່າມັນມີຄວາມສໍາຄັນສູງກວ່າສໍາລັບ receptors dopamine. ນີ້ຫມາຍຄວາມວ່າມັນສາມາດຜູກມັດໄດ້ງ່າຍແລະແຫນ້ນກວ່າ, ຊຶ່ງເຮັດໃຫ້ມັນມີຄວາມຍາວອີກຕໍ່ໄປ.
ນອກເຫນືອຈາກການມີຄວາມສໍາຄັນສູງກວ່າສໍາລັບ receptors dopamine, D-512 ແມ່ນເຊື່ອວ່າການປົກປ້ອງຈຸລັງເສັ້ນປະສາດທີ່ຜະລິດ dopamine ທີ່ຍັງຄົງຢູ່, ອາດຈະເປັນໂດຍການຫຼຸດຜ່ອນຄວາມກົດດັນຂອງທາດອາຍພິດ (ເປັນສິ່ງທີ່ສໍາຄັນກັບ "ເປັນຫຍັງ" ຫລັງພະຍາດ Parkinson). ໂດຍການຫຼຸດຜ່ອນຄວາມກົດດັນຂອງທາດອາຍພິດ, D-512 ຈະຖືວ່າມີຄຸນສົມບັດ antioxidant.
ໃນຄໍາສັບຕ່າງໆອື່ນໆ, ນັກຄົ້ນຄວ້າເຊື່ອວ່າ D-512 ອາດຈະເປັນການປິ່ນປົວການປ່ຽນແປງຂອງພະຍາດສໍາລັບພະຍາດ Parkinson ເພາະມັນອາດຈະຫຼຸດລົງຂອງມັນ.
ວິທະຍາສາດຫລັງ D-512: ການສຶກສາສັດ
ໃນການສຶກສາຄັ້ງທໍາອິດໃນ British Journal of Pharmacology, ສະຫມອງຂອງຫນູໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ກັບ 6-hydroxydopamine (dopamine neurotoxin ເພື່ອປະສົມກັບພະຍາດ Parkinson ໃນມະນຸດ). ຫຼັງຈາກນັ້ນ, ຫນູໄດ້ຖືກໃຫ້ທັງ D -512 ຫຼື Requip (ropinirole), ແລະຜົນກະທົບໄດ້ຖືກປຽບທຽບ.
ຜົນໄດ້ຮັບ
ຜົນການສຶກສາໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງການດູດສະຫມອງສູງຂຶ້ນແລະລະດັບເລືອດຂອງ D-512 ກ່ວາ ropinirole.
ນອກຈາກນັ້ນ, ໃນຂະນະທີ່ທັງ D-512 ແລະ ropinirole ເພີ່ມຂຶ້ນການເຄື່ອນໄຫວ spontaneous (ໃນຫນູ) ກັບລະດັບທີ່ຄ້າຍຄືກັນຫຼັງຈາກການສັກຢາ, ໄລຍະເວລາຂອງການເຄື່ອນໄຫວຂອງເຄື່ອງຈັກແມ່ນຍາວກວ່າ D -512 ກ່ວາ ropinirole.
ໂດຍສະເພາະແມ່ນຜົນກະທົບຕໍ່ Parkinsonian ຂອງ ropinirole ມີເວລາປະມານສອງຊົ່ວໂມງເທົ່ານັ້ນ, ໃນຂະນະທີ່ຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານ Parkinsonian ຂອງ D-512 ມີເວລາຢ່າງຫນ້ອຍສີ່ຊົ່ວໂມງ.
Side Effect: Dyskinesia
D-512 ໄດ້ສັງເກດເຫັນວ່າເຮັດໃຫ້ dyskinesia, ແຕ່ກັບຄວາມຮຸນແຮງດຽວກັນກັບ Requip (ropinirole), ໃນຫນູ. Dyskinesia ແມ່ນຫມາຍເຖິງການເຄື່ອນໄຫວທີ່ຜິດປົກກະຕິເຊັ່ນ: ການຂັດຂວາງຫຼືການບິດເບືອນທີ່ບໍ່ສາມາດຄວບຄຸມໄດ້.
ມັນເປັນສິ່ງສໍາຄັນທີ່ຈະສັງເກດວ່າໃນຂະນະທີ່ dyskinesia ເປັນຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ພົບເລື້ອຍຂອງ levodopa ເຊິ່ງເກີດຂື້ນໃນປະມານ 50% ຂອງຄົນທີ່ມີໂຣກ Parkinson ຢູ່ໃນຫ້າປີ, ພວກມັນແມ່ນຫນ້ອຍທີ່ສຸດໃນຜູ້ທີ່ກິນຢາອາວານ.
ໃນຄວາມເປັນຈິງ, ການຄົ້ນຄວ້າໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ dyskinesias, ເມື່ອຜູ້ໃດກິນຢາ agonist dopamine ຢູ່ຄົນດຽວ, ເກີດຂື້ນໃນປະມານ 5 ຫາ 7 ເປີເຊັນຂອງຄົນທີ່ມີໂຣກ Parkinson's, ແລະຖ້າວ່າ dyskinesias ເກີດຂຶ້ນ, ພວກມັນມັກຈະອ່ອນແອຫຼາຍແລະເກີດຂຶ້ນຫຼັງຈາກນັ້ນ.
Bottom Line
ທັງຫມົດ, dyskinesias ບໍ່ແມ່ນບັນຫາໃຫຍ່ໆໃນບັນດາຜູ້ທີ່ກິນຢາ dopamine agonists ຢ່າງດຽວ (ໂດຍບໍ່ມີ levodopa), ດັ່ງນັ້ນຍັງມີອັດຕາສ່ວນຜົນກະທົບຕໍ່ຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ດີກວ່າການກິນ D -512, ເມື່ອທຽບໃສ່ກັບ agonist dopamine ອື່ນໆເຊັ່ນ Requip (ropinirole) ທີ່ຢູ່
ຈືຂໍ້ມູນການ, ນີ້ແມ່ນການສຶກສາຂອງສັດ, ສະນັ້ນມັນເກີນໄປໄວເພື່ອເຮັດໃຫ້ບົດສະຫຼຸບໃດໆເທື່ອ. ເສັ້ນທາງລຸ່ມນີ້ແມ່ນວ່າຜົນກະທົບຂອງ D-512 ຕ້ອງໄດ້ຖືກແປເປັນການນໍາໃຊ້ຂອງມະນຸດ.
Dopamine Agonists ແລະພາລະຂອງພວກເຂົາໃນອາການທີ່ບໍ່ແມ່ນເຄື່ອງຈັກ
ນອກເຫນືອຈາກການປິ່ນປົວອາການຂອງໂຣກໂຣກໂຣກ Parkinson ໃນຂັ້ນຕົ້ນ, ຫຼັກຖານທາງວິທະຍາສາດຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າອາການ ແພ້ ຢາ dopamine ມີປະໂຫຍດຕໍ່ອາການທີ່ບໍ່ແມ່ນພະຍາດ, ໂດຍສະເພາະ ບັນຫາອາລົມ ເຊັ່ນ: ຄວາມກັງວົນ, ຊຶມເສົ້າ, ແລະ / ຫຼືຄວາມບໍ່ສະເຫມີໃຈ.
ອາການກະຕຸ້ນ ຂອງພະຍາດ Dopamine ອາດຈະຊ່ວຍປັບປຸງບັນຫາຕ່າງໆທີ່ເປັນເອກະລາດເຊັ່ນ: ການເຮັດວຽກທາງເພດຫຼືການເຫື່ອອອກ, ແລະ ບັນຫາການນອນຫລັບ ສະເພາະ ຂອງພະຍາດ Parkinson ເຊັ່ນໂຣກຂາກະທັນຫັນຫຼືການນອນຫຼັບ.
ນີ້ແມ່ນສັນຍາທີ່ດີ, ໃນຂະນະທີ່ຜູ້ຊ່ຽວຊານກໍາລັງເນັ້ນຫນັກໃສ່ຫຼາຍກວ່າເກົ່າກ່ຽວກັບອາການທີ່ບໍ່ແມ່ນມໍເຕີ, ຍ້ອນວ່າພວກມັນເລີ່ມຕົ້ນກ່ອນຫນ້ານີ້ຫຼາຍກວ່າອາການຂອງພະຍາດຫົວໃຈແລະອາດຈະເປັນອັນຕະລາຍ.
ມັນເວົ້າວ່າມັນບໍ່ຈະແຈ້ງວ່າ D-512 ແມ່ນດີກວ່າເກົ່າກັບອາດິນຢາແບບດັ້ງເດີມເຊັ່ນ Requip (ropinirole) ຫຼື Mirapex (pramipexole) ໃນການຫຼຸດຜ່ອນອາການເຫຼົ່ານີ້.
A Word From
ໃນການສຶກສາຂອງສັດທີ່ໄດ້ກ່າວມາ, ຜົນປະໂຫຍດທີ່ໃຫຍ່ທີ່ສຸດຂອງ D-512 ກວ່າ Requip (ropinirole) ແມ່ນວ່າມັນຈະແກ່ຍາວເຖິງແລະຈະດີກວ່າຜົນກະທົບສູງສຸດຂອງມັນ.
ຍັງ, ການສຶກສາຫຼາຍແມ່ນຕ້ອງການທີ່ຈະເຂົ້າໃຈດີວ່າປະສົມເຊັ່ນ: D-512 ແມ່ນແທ້ໆດີກ່ວາ agonist dopamine ໃນປະຈຸບັນສໍາລັບການປິ່ນປົວຄົນທີ່ມີ Parkinson's.
ນອກເຫນືອຈາກອາການຂອງໂຣກແລະຜົນກະທົບຂ້າງຄຽງ, ປັດໄຈອື່ນໆຄວນຖືກພິຈາລະນາຄືຄຸນນະພາບຂອງຄົນ, ເວລາເລີ້ມເລີ້ມການເລີ່ມ levodopa, ແລະວ່າ D-512 ແມ່ນການປ່ຽນແປງທີ່ແທ້ຈິງ (ມັນສາມາດປ້ອງກັນຈຸລັງເສັ້ນປະສາດທີ່ຜະລິດ dopamine ທີ່ຍັງ ດໍາລົງຊີວິດ).
> ແຫຼ່ງຂໍ້ມູນ:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. ການຮັກສາ monotherapy Ropinirole ໄດ້ເຮັດໃຫ້ dyskinesia ຢ່າງຮຸນແຮງໃນເວລາທີ່ພະຍາດ Parkinson. Mov Disord 2013 ກະຄະ 28 (8): 1159-60
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Bishop C. D-512, agonist receptor dopamine D2 / 3, ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງຜົນປະໂຫຍດຕໍ່ຕ້ານ Parkinsonian ທີ່ກ່ວາ ropinirole ໃນຫນູ Parkinsonian. Br J Pharmacol 2017 ກະຍະ 174 (18): 3058-71
> Poewe W et al. pramipexole ການຂະຫຍາຍຕົວໃນເບື້ອງຕົ້ນຂອງພະຍາດ Parkinson: ການທົດລອງຄວບຄຸມ 33 ອາທິດທີ່ຖືກຄວບຄຸມ. Neurology 2011 Aug 23 77 (8): 759-66
> Michael J. Fox Foundation ສໍາລັບການຄົ້ນຄວ້າຂອງ Parkinson. D-512: Novel, Multifunctional D2 / D3 Receptor Agonist ສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດ Parkinson.
> Schaeffer E, Berg D. ການປິ່ນປົວ Dopaminergic ສໍາລັບອາການທີ່ບໍ່ແມ່ນອາການໃນພະຍາດ Parkinson. CNS Drugs 2017 ກະຄະ 31 (7): 551-70